褪黑素是由人脑内的松果体产生的一种吲哚类激素，具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多种作用。
老年失眠症患者服用少量褪黑素后，与服药前相比，入睡时间可缩短一半，睡眠中醒来的次数明显减少，而且浅睡阶段缩短，深睡阶段延长，容易被唤醒，睡眠质量得到良好的改善。即使服用较大剂量的褪黑素，也不会干扰正常的睡眠规律。褪黑素毒性较小，口服几小时后，在人体内的含量即降至正常水平。
褪黑素对睡眠虽然有一定的调节作用，但长期过量服用也会影响机体正常分泌褪黑素的功能。因此，如果是轻度失眠症患者，无须服用此药，只有重症失眠症患者才有必要服用。
